ドネペジル 効果。 ドネペジルの効果や適応、作用機序、薬価などについて解説|薬インフォ

ドネペジル

ドネペジル 効果

記事の内容• 回答:軽度から使える『アリセプト』、興奮・攻撃性に効く『メマリー』 『アリセプト(一般名:ドネペジル)』と『メマリー(一般名:メマンチン)』は、どちらも認知症の進行を抑える薬です。 『アリセプト』は低下したコリン作動性神経を活性化する 『アリセプト』は、 軽度の認知症から使えます。 『メマリー』は、認知症に伴って起こる 興奮・攻撃性を和らげる効果があります。 また、『アリセプト』の飲み始めには下痢・吐き気が、『メマリー』の飲み始めにはめまいが多い傾向にあります。 そのため、認知症の進行具合や、認知症に伴って起きている精神症状、出やすい副作用によって使い分けます。 また、重度の場合は『アリセプト』と『メマリー』を併用します。 「コリンエステラーゼ阻害薬」である『アリセプト』はコリン作動性神経の働きを助け1 、「NMDA受容体拮抗薬」の『メマリー』はグルタミン酸神経系の働きを弱める2 ことで、それぞれ認知症の進行を抑えます。 ただし、『アリセプト』は軽度の「アルツハイマー型認知症」から使えます1 が、『メマリー』は軽度のものに適応がありません2。 3 Arch Neurol. 68 8 :991-8, 2011 PMID: ガイドラインも重症度による使い分け 「アルツハイマー型の認知症」に使う薬は、ガイドラインでも重症度によって分けられています4。 『アリセプト』と『メマリー』では、「周辺症状(BPSD)」に対して期待できる効果が異なります。 『アリセプト』は、認知症の進行に伴って生じる「不安」や「抑うつ状態」を和らげる効果があります5。 『メマリー』は、認知症の進行に伴って生じる「興奮」や「攻撃性」を和らげる効果があります6。 5 Neurology. 57 4 :613-20, 2001 PMID: 6 Expert Opin Pharmacother. 15 7 :913-25, 2014 PMID: 認知症の患者の多くは介護を必要とします。 その場合、介護者に対して興奮し、暴言を吐いたり暴力を振るったりすると、介護が非常に難しくなります。 興奮・攻撃性を和らげる効果のある『メマリー』は、こうした介護の負担を特に減らせる薬と言えます。 認知症が中等度で『アリセプト』と『メマリー』どちらを選んでも良い場合、もともとお腹が弱い人は『メマリー』、もともとめまい・耳鳴りがある人は『アリセプト』と、持病を悪化させたり、体質の弱いところを突いたりしない選択をする場合があります。 ただし、こうした副作用は飲み続けているうちに治まるため、他に優先すべき選択基準がある場合は考慮しないこともあります。 薬剤師としてのアドバイス:今は、進行を食い止める薬しかない 『アリセプト』や『メマリー』などの認知症の薬は、認知症の症状が進行することを食い止める薬です。 そのため、薬の効果は 「症状が変わらない・悪化しない」ことです。 現在の医療では、既に認知症が進行してしまった状態から、脳の機能を復元することはできません。 つまり、認知症の兆候に1日でも早く気づき、1日でも早く「進行を食い止める」治療を開始することが重要です。 その際、。 「認知症=物忘れ」と思い込まず、早めに主治医に相談することをお勧めします。 ポイントのまとめ 1. 『アリセプト』は、軽度の認知症から使える「コリンエステラーゼ阻害薬」 2. 『メマリー』は、興奮・攻撃性で介護が大変な場合に適した「NMDA受容体拮抗薬」 3. 一方、を報告する研究がいくつか存在しますが7 、現在のところまだ保険適用はありません2。 7 老年精神医学雑誌. 特に、85歳以上の高齢者では副作用リスクが2倍以上になるため、薬を使うデメリットの方が大きくなる可能性も指摘されています8。 8 Drugs Aging. 32 6 :453-67, 2015 PMID: 認知症と診断された、その傾向があるからといって、必ずしも使わなければならない薬ではないことに注意が必要です。 しかし、抗精神病薬では副作用も多いため、緊急度が低い場合はも選択肢になります。 ほか 利益相反 COI 特定の製薬企業との利害関係、開示すべき利益相反関係にある製薬企業は一切ありません。

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ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「DSEP」

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アルツハイマー型認知症の中核症状(記憶の低下など、認知症の中心的症状)は、メマリー、アリセプトなどの認知症薬で進行を遅らせることができます。 しかし、薬で治療をしていても、認知症の中核症状はゆっくりと進んでしまい、歯がゆい思いをすることも少なくはありません。 2017年現在、アルツハイマー型認知症薬は4種類あります。 アリセプト ドネペジル• レミニール(ガランタミン)• イクセロン・リバスタッチ (リバスチグミン)• メマリー(メマンチン) 1~3番の3種類の認知症薬は、脳内のアセチルコリンの濃度を高めて神経伝達の低下を抑える作用があり、認知症の進行を抑制する効果があります。 メマリーはアリセプトなどの他の認知症薬と 違う作用機序があり、認知症の進行を抑制する効果があります。 メマリーの効果、副作用、作用機序の違いをアリセプトと比較しながら解説します。 メマリーとアリセプトの併用効果をデータで示します。 メマリー(メマンチン)の効果 メマリー(メマンチン)は、アリセプトなどの脳内のアセチルコリンの濃度を高めて、神経伝達の低下を抑える作用機序を持つと同様に、認知機能が低下するのを遅らせる効果が認められています。 さらに、 メマリー(メマンチン)は、攻撃(暴力)の進行を抑制する効果と、攻撃(暴力)の発現を抑制する効果が確認されています。 メマリー(メマンチン)の保険適応と使用のタイミング メマリー(メマンチン)の保険適応は 「 中等度及び高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制」です。 メマリー(メマンチン)は、最初から使われるのではなく、 アリセプトなどからの変更や、アリセプトとの併用で使用される場合が多いです。 (診断時に、アルツハイマー型認知症が中等度以上まで進行していた場合は除く) メマリー(メマンチン)の用法用量(使い方) メマリー(メマンチン)は、アリセプトなどと同様に、少量からステップアップしていきます。 メマリー(メマンチン)は、1日1回5mgから開始し、1週間ごとに5mgずつステップアップし、1日1回20mgまで増量するのがアルツハイマー型認知症に対する 標準的な治療法です。 その理由は、メマリー10mg(メマリー20mg)から飲み始めると、めまい、不眠、落ち着きがないなどの副作用の発現率が高くなるからです。 メマリー5mgは副作用のクッションの役割を果たします。 メマリー(メマンチン)は、食事の影響を受けないため、食事に関係なく都合のいい時間を決めて服用できます。 厚生労働省は 認知症薬の用量について医師の裁量権を認めると発表しました。 (2016年6月) 認知症薬(アリセプトなど)を増量すると、攻撃が悪化したり興奮が起こる場合、またはその他の副作用が起こる場合は、低用量での治療を続けられるようになりました。 副作用は、メマリー(メマンチン)を服用開始してから、 1カ月以内に起こることが多いです。 アリセプトなどの認知症薬と副作用の頻度を比較すると、やや副作用は起こりやすいようです。 メマリー(メマンチン)を中止すれば、めまいなどの副作用は消失していきます。 メマリー(メマンチン)の主な副作用 副作用 確率 めまい 4. アリセプトとメマリー(メマンチン)の併用により、アリセプト単独よりも有意に認知症の進行を抑制したという海外の報告があります。 アリセプトを6カ月以上服用している、中等度から高度のアルツハイマー型認知症の方を対象にした併用試験です。 メマリー5mgからスタートして1週間おきに5mgずつステップアップして、最終的にメマリー20mgを、21週間アリセプトと併用したときのスコアの平均値です。 アリセプト単独とメマリー併用の効果比較1 認知機能を評価(SIB) アリセプト単独とメマリー併用の効果比較2 日常生活の動作を評価(ADCS-ADL19) アリセプト メマリー併用 アリセプト 単独 認知機能を評価 0. 9 -2. 5 日常生活動作を評価 -2. 0 -3. 4 上の表とグラフは、メマリー(メマンチン)併用開始直前のスコアを0として、そこからの変化を比較した結果です。 アリセプト単独よりも、メマリー(メマンチン)を併用した方が、「認知機能を評価(SIB)」のスコアは高く、「日常生活動作を評価(ADCS-ADL19)」のスコアの減少が少ないです。 アリセプトを単独服用するよりは、メマリー(メマンチン)、アリセプトを併用した方が、認知症の症状の進行を抑制する効果が期待できます。 メマリー(メマンチン)と併用して効果があるのはアリセプトだけか? メマリーとアリセプトの併用効果を試験したデータはありましたが、メマリー(メマンチン)と他の認知症薬との併用効果のデータは見当たりませんでした。 しかし、理論上は次のパターンの場合、作用機序が違うため併用により相乗効果が期待できると考えられます。 メマリーは、グルタミン酸が神経を過剰に刺激するために起こるノイズを抑える、唯一の認知症薬• メマリーはアリセプトなどからの変更や、併用で使用することが多い• メマリーも、アリセプトと同様に少量からステップアップして治療域の用量まで増量するのが標準的な使い方• 中等度以上のアルツハイマー型認知症では、アリセプトとメマリーの併用が標準的な治療法になりつつある.

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アリセプト(ドネペジル)の効果と副作用

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本剤はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、コリン作動性作用により以下に示す患者に対しては症状を誘発又は増悪する可能性があるため慎重に投与すること。 洞不全症候群、心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者〔迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。 〕 消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者〔胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により消化性潰瘍を悪化させる可能性がある。 〕 気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者〔気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。 〕 錐体外路障害(パーキンソン病、パーキンソン症候群等)のある患者〔線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。 〕 重要な基本的注意 本剤の投与により、QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動、洞不全症候群、洞停止、高度徐脈、心ブロック(洞房ブロック、房室ブロック)等があらわれることがあるので、特に心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)を有する患者や電解質異常(低カリウム血症等)のある患者等では、観察を十分に行うこと。 レビー小体型認知症では、日常生活動作が制限される、あるいは薬物治療を要する程度の錐体外路障害を有する場合、本剤の投与により、錐体外路障害悪化の発現率が高まる傾向がみられていることから、重篤な症状に移行しないよう観察を十分に行い、症状に応じて減量又は中止など適切な処置を行うこと。 他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。 定期的に認知機能検査を行う等患者の状態を確認し、本剤投与で効果が認められない場合、漫然と投与しないこと。 他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する同効薬(ガランタミン等)と併用しないこと。 アルツハイマー型認知症及びレビー小体型認知症では、自動車の運転等の機械操作能力が低下する可能性がある。 また、本剤により、意識障害、めまい、眠気等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう患者等に十分に説明すること。 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。 (「適用上の注意」の項参照) 相互作用 スキサメトニウム塩化物水和物 筋弛緩作用を増強する可能性がある。 併用薬剤の脱分極性筋弛緩作用を増強する可能性がある。 コリン賦活剤 アセチルコリン塩化物 カルプロニウム塩化物 ベタネコール塩化物 アクラトニウムナパジシル酸塩 コリンエステラーゼ阻害剤 アンベノニウム塩化物 ジスチグミン臭化物 ピリドスチグミン臭化物 ネオスチグミン等 迷走神経刺激作用などコリン刺激作用が増強される可能性がある。 本剤とともにコリン作動性の作用メカニズムを有している。 CYP3A阻害剤 イトラコナゾール エリスロマイシン等 本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。 併用薬剤のチトクロームP450(CYP3A4)阻害作用による。 ブロモクリプチンメシル酸塩 イストラデフィリン 本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。 併用薬剤のチトクロームP450(CYP3A4)阻害作用による。 キニジン硫酸塩水和物等 本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。 併用薬剤のチトクロームP450(CYP2D6)阻害作用による。 カルバマゼピン デキサメタゾン フェニトイン フェノバルビタール リファンピシン等 本剤の代謝を促進し、作用を減弱させる可能性がある。 併用薬剤のチトクロームP450(CYP3A4)の誘導による。 中枢性抗コリン剤 トリヘキシフェニジル塩酸塩 ピロヘプチン塩酸塩 マザチコール塩酸塩水和物 メチキセン塩酸塩 ビペリデン塩酸塩等 アトロピン系抗コリン剤 ブチルスコポラミン臭化物 アトロピン硫酸塩水和物等 本剤と抗コリン剤は互いに干渉し、それぞれの効果を減弱させる可能性がある。 本剤と抗コリン剤の作用が、相互に拮抗する。 非ステロイド性消炎鎮痛剤 消化性潰瘍を起こす可能性がある。 コリン系の賦活により胃酸分泌が促進される。 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 外国において、NINDS-AIREN診断基準に合致した脳血管性認知症(本適応は国内未承認)と診断された患者を対象(アルツハイマー型認知症と診断された患者は除外)に6ヵ月間のプラセボ対照無作為二重盲検試験3試験が実施された。 最初の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1. 2番目の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1. 3番目の試験の死亡率はドネペジル塩酸塩5mg群1. なお、3試験を合わせた死亡率はドネペジル塩酸塩(5mg及び10mg)群1. 7%、プラセボ群1. 1%であったが、統計学的な有意差はなかった。 動物実験(イヌ)で、ケタミン・ペントバルビタール麻酔又はペントバルビタール麻酔下にドネペジル塩酸塩を投与した場合、呼吸抑制があらわれ死亡に至ったとの報告がある。 薬物動態 ドネペジル塩酸塩OD錠5mg「アメル」及びドネペジル塩酸塩OD錠10mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に水なし又は水ありで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log 0. 80 〜log 1. 25 の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。 、 また、ドネペジル塩酸塩OD錠3mg「アメル」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ドネペジル塩酸塩OD錠5mg「アメル」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。 74 6. 39 3. 86 62. 14 標準製剤(口腔内崩壊錠、5mg) 293. 34 6. 02 3. 35 60. 86 7. 08 3. 85 70. 64 3. 97 60. 84 20. 62 3. 35 53. 87 標準製剤(口腔内崩壊錠、10mg) 684. 15 3. 91 53. 86 20. 19 2. 75 60. 23 標準製剤(口腔内崩壊錠、10mg) 744. 01 21. 43 3. 98 57. ,n=16) 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 薬効薬理.

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