ベルソムラ 15。 ベルソムラ錠15mgの効果・用法・副作用

ベルソムラを粉砕してもいいか?

ベルソムラ 15

ベルソムラ錠15mgの使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起• 以下の病気・症状がみられる方は、• 過敏症• CYP3Aを強く阻害する薬剤投与中• ナルコレプシー• 脳器質的障害• 重度肝機能障害• カタプレキシー• 重度呼吸機能障害• 二次性不眠症• CYP3Aを阻害する薬剤との併用<中等度> 患者の属性に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、• 妊婦・産婦• 高齢者 年齢や性別に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際に慎重な判断が必要です。 高齢者 65歳〜• 以下にあてはまる方は、• 高齢者 65歳〜 ベルソムラ錠15mgの注意が必要な飲み合わせ 薬剤名 影響 CYP3Aを阻害する薬剤<中等度> 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ジルチアゼム 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ベラパミル 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 フルコナゾール 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 強力なCYP3A阻害剤 本剤の作用を著しく増強 イトラコナゾール 本剤の作用を著しく増強 クラリスロマイシン 本剤の作用を著しく増強 リトナビル 本剤の作用を著しく増強 ネルフィナビル 本剤の作用を著しく増強 ボリコナゾール 本剤の作用を著しく増強 エタノール摂取 精神運動機能の相加的な低下 中枢抑制剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 フェノチアジン系薬剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 バルビツール酸誘導体 中枢神経系に対する抑制作用を増強 強いCYP3A誘導薬 本剤の作用を減弱 リファンピシン類 本剤の作用を減弱 カルバマゼピン 本剤の作用を減弱 フェニトイン 本剤の作用を減弱 ジゴキシン 血漿中濃度を上昇 飲食物との組み合わせ注意• アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>.

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1.薬の半減期とは? 薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。 まずは半減期について、しっかりと理解しましょう。 薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。 薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。 身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。 このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。 薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。 最高血中濃度到達時間(Tmax)です。 これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。 効果がでるまでのスピードに関係しています。 Tmaxが短いほど、睡眠薬の効果がすぐに表れることを意味しています。 2.ベルソムラの作用時間と効き方 ベルソムラは、半減期が10時間の睡眠薬です。 30分ほどで効き始めて、作用時間は6時間ほどです。 ベルソムラを服用するとどのように血中濃度が変化するでしょうか?薬を発売するにあたって、製薬会社がテストを繰り返しています。 それによると、ベルソムラの最高血中濃度到達時間は1.5時間、半減期は10時間となっています。 ベルソムラの量を増減させると多少の違いはありますが、大きくはかわりません。 具体的には、ベルソムラを服用すると1.5時間で血中濃度がピークになります。 そこからは少しずつ身体から抜けていき、10時間すると半分の量になります。 ベルソムラの効果は、服用した日から期待できます。 30分ほどして自然な眠気で眠りに導きます。 薬が半分になるまでには10時間ほどかかりますが、明け方になってくると生理的なオレキシンが急上昇します。 オレキシン受容体をベルソムラとオレキシンが奪い合いをします。 その効果、ベルソムラの結合率が65%を下回ってくると覚醒が優位となります。 このようにして目が覚めるので、作用時間としては6時間ほどです。 服薬の開始から3日ほどは、少しずつ薬が身体にたまります。 ですから、ベルソムラの効果をみていくには少なくとも3日かかります。 さらにベルソムラの服用を続けていくと、徐々に効果が強まっていく方が多いです。 ベルソムラの効果は、入眠障害には「やや弱い~普通」ですが、中途覚醒には「普通~やや強い」という印象です。 成人は20mg、高齢者は15mgと用量が決まっています。 なお、食後に服用すると血中濃度のピークが3時間ほどとなります。 効きが悪くなるので、少なくとも食後2時間あけて服用するようにしましょう。 ベルソムラの効果について知りたい方は、 をお読みください。 3.睡眠薬の半減期の比較 ベルソムラは、短時間型睡眠薬に近い効き方をします。 もっともよく使われている睡眠薬としては、ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系の2種類があります。 ベルソムラの最高血中濃度到達時間は1.5時間、半減期は10時間でした。 明け方になると生理的なオレキシンがベルソムラの効果を弱めていくので、実際には作用時間は6時間ほどです。 この表の分類でいくと、ちょうど短時間型睡眠薬と類似していますね。 睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。 寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。 睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていきます。 超短時間型や短時間型は、薬の効果はすぐに出てきます。 このため、入眠障害や中途覚醒に使われます。 中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまって効果が出てきます。 中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。 どちらも寝つきやすい土台を作っていくようなお薬です。 このため、中途覚醒や早朝覚醒に使われます。 このように考えると、ベルソムラは短時間型に近い効き方をします。 作用機序が異なるので比較はできないのですが、中途覚醒が目立つ方に有効で、入眠障害にもある程度効果が期待できます。 まとめ 半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。 ベルソムラは、半減期が10時間です。 30分ほどで効き始めて、作用時間は6時間ほどです。 ベルソムラは、短時間型睡眠薬に近い効き方をします。

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高齢者にベルソムラ15mg投与したが効果がない。20mgへの増量は可能か?(薬局)公益社団法人 福岡県薬剤師会 |質疑応答

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【禁忌】 次の患者には投与しないこと• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者• CYP3Aを強く阻害する薬剤(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、ネルフィナビル、ボリコナゾール)を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕 副作用 注意 慎重投与 次の患者には慎重に投与すること ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者〔症状を悪化させるおそれがある。 〕 高齢者〔「高齢者への投与」、「薬物動態」の7. (1)の項参照〕 重度の肝機能障害のある患者〔スボレキサントの血漿中濃度を上昇させるおそれがある。 (「薬物動態」の項参照)〕 重度の呼吸機能障害を有する患者〔これらの患者に対する使用経験がなく、安全性は確立していない。 (「臨床成績」の項参照)〕 脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれるおそれがある。 〕 重要な基本的注意 本剤の影響が服用の翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。 〔「臨床成績」の項参照〕 症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。 適用上の注意 薬剤交付時 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。 〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 〕 用法用量に関連する使用上の注意 本剤は就寝の直前に服用させること。 また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。 〔「臨床成績」の項参照〕 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避けること。 〔食後投与では、空腹時投与に比べ、投与直後のスボレキサントの血漿中濃度が低下することがある。 (「薬物動態」の項参照)〕 他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。 CYP3Aを阻害する薬剤(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)との併用により、スボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠、疲労、入眠時麻痺、睡眠時随伴症、夢遊症等の副作用が増強されるおそれがあるため、これらの薬剤を併用する場合は1日1回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。 〔「薬物動態」の項参照〕 効能効果に関連する使用上の注意 二次性不眠症に対する本剤の有効性及び安全性は確立されていない。 高齢者への投与 高齢者での薬物動態試験において、非高齢者と比較して血漿中濃度が高くなる傾向が認められている。 一般に高齢者では生理機能が低下していることも考慮し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。 〔「薬物動態」の7. (1)の項参照〕 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 妊娠又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 動物実験(ラット)では、交配前、交配期間中及び妊娠初期に臨床曝露量の70倍を投与した場合、黄体数、着床数及び生存胎児数の減少が、妊娠期に臨床曝露量の86倍を投与した場合、胎児体重の減少が認められた。 また、妊娠から授乳期に臨床曝露量の49倍を投与した場合、出生児に一過性の体重低値が認められた。 〕 授乳中の婦人にやむを得ず本剤を投与する場合は授乳を中止させること。 〔動物実験(ラット)でスボレキサントが乳汁中へ移行することが報告されている。 〕 小児等への投与 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児等に対する安全性は確立していない。 〔使用経験がない。 〕 薬物動態 血漿中濃度 単回投与(日本人データ) 日本人健康成人(12例)に、本剤40mgを空腹時単回経口投与した後のスボレキサントは速やかに吸収され、投与後1. 5時間(1. 0~3. 0時間であった(表1)。 15(10. 97,13. 46) 1. 007(0. 858,1. 182) 1. 5(1. 0,3. 0) 10. 32(4. 55,6. 23) 0. 456(0. 403,0. 516) 1. 5(1. 0,4. 0) 12. 8 20mg 9. 51(8. 12,11. 14) 0. 646(0. 572,0. 731) 1. 0(1. 0,4. 0) 12. 6 40mg 16. 21(13. 85,18. 98) 0. 956(0. 845,1. 082) 2. 0(1. 0,4. 0) 12. 0~13. 1時間)から予想される値と一致した。 AUC 0-24hrの累積係数は1. 21~1. 60で、いずれの用量でも類似していた。 食事の影響 日本人データ 本剤40mgを低脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、空腹時と比較してスボレキサントのCmaxは23%増加したが、AUCは変化しなかった。 Tmaxは1時間延長した。 外国人データ 本剤40mgを高脂肪食摂取後に単回経口投与した場合、空腹時と比較してスボレキサントのCmaxは9%増加したが、AUCは変化しなかった。 Tmaxは1. 5時間延長した。 〔「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照〕 吸収 本剤20mgを投与した際の平均絶対バイオアベイラビリティは62%(5~95パーセンタイル:55~69%)であると推定された。 分布 スボレキサントの平均分布容積は約49Lであった。 スボレキサントのヒト血漿蛋白結合率は高く(>99%)、赤血球に特異的に分布することはなかった。 代謝 スボレキサントは主として代謝により消失し、その代謝には主にCYP3Aが関与し、CYP2C19もわずかに関与していた。 血漿中には主にスボレキサント及びその水酸化代謝物が認められた。 この代謝物は脳内で薬理作用を示さないと考えられる。 排泄 スボレキサントの主な排泄経路は糞便を介するものであり、経口投与した 14C標識スボレキサントの約66%が糞便中に排泄されるのに対し、尿中への排泄は23%であった。 スボレキサントは主として代謝物として排泄され、糞便中及び尿中のスボレキサントは投与量の1%未満であった。 4時間であった。 高齢不眠症患者及び非高齢不眠症患者に、本剤15mg及び20mgをそれぞれ1日1回反復投与した際の定常状態でのスボレキサントの投与後9時間の血漿中濃度(C 9hr)は、それぞれ0. 73m 2以下)に本剤20mgを単回投与した後のスボレキサントのCmax及びAUCは、健康成人と比較して15%及び22%高かった。 肝機能障害 中等度肝機能障害患者(Child-Pughスコア7~9)に本剤20mgを単回投与した後のスボレキサントのCmaxは、健康成人と比較して6%低く、AUCは3%高かった。 重度肝機能障害患者(Child-Pughスコア10~15)での薬物動態は検討していない。 〔「慎重投与」の項参照〕 BMI 本剤20mgを不眠症患者に反復投与した際の定常状態でのスボレキサントのC 9hrは、低体重患者(BMI:18. 薬物相互作用(外国人データ) アルコール 健康成人30例に本剤40mg及びアルコール0. 〔「相互作用」の項参照〕 スボレキサントの薬物動態に対する併用薬の影響 ケトコナゾール 本剤(4mg単回)とCYP3Aを強く阻害するケトコナゾール(400mg1日1回経口反復)を併用した際、スボレキサントのCmax及びAUCは23%及び179%増加した。 〔「禁忌」及び「相互作用」の項参照〕 ジルチアゼム 本剤(20mg単回)とジルチアゼム(240mg1日1回反復)を併用した際、スボレキサントのCmax及びAUCは22%及び105%増加した。 〔「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「相互作用」の項参照〕 リファンピシン 本剤(40mg単回)とリファンピシン(600mg1日1回反復)を併用した際、スボレキサントのCmax及びAUCは64%及び88%減少した。 〔「相互作用」の項参照〕 併用薬の薬物動態に対するスボレキサントの影響 In vitro代謝試験 スボレキサントはCYP3A及び腸管のP糖蛋白を阻害する可能性があることが示されている。 他のヒトCYP分子種(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6)及びトランスポーター(OATP1B1、BCRP、OCT2)に対しては、臨床的に意味のある阻害を生じる可能性は低いと考えられる。 スボレキサントを反復投与することによって、主にCYP分子種によって代謝される薬剤の代謝を誘導する可能性は低い。 ジゴキシン(P糖蛋白基質) 本剤(40mg1日1回反復)とジゴキシン(0. 5mg単回)を併用した際、ジゴキシンのCmax及びAUCは21%及び27%増加した。 スボレキサント投与時のジゴキシン濃度は最初の6時間以内に増加した。 〔「相互作用」の項参照〕 (注)本剤の承認用量は成人には1日20mg、高齢者には1日15mgである。 MSD株式会社 薬剤一覧•

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